受體是一種假想的概念，目前認為受體必須符合以下四相：（1）有高度選擇性的激動劑；（2）有高度特異性的拮抗劑；（3）有高度敏感性的生物效應；（4）不是酶的作用底物或酶的競爭物。
（一）受體的概念和特性
1.受體為糖蛋白或脂蛋白，存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內，能識別周圍環境中某種微量化學物質，與藥物相結合並能傳遞信息和引起效應的細胞成分。
2.配體能與受體特異性結合的物質，分為內源性配體和外源性配體。
3.受體的特征①飽和性；②高靈敏度；③可逆性；①高親和性；⑤多樣性。
（二）受體的類型
根據受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點，受體分為四類：
1.離子通道受體。
2.G一蛋白偶聯受體。
3.酪氨酸激酶受體。
4.細胞內受體。
（三）藥物與受體的相互作用
根據藥物的親和力和內在活性，可將藥物分為激動藥與拮抗藥。
1.激動藥 能與受體結合並激動受體而產生相應的效應，與受體有親和力和內在活性。
（1）完全激動藥：具有較強的親和力和內在活性（α＝1）。
（2）部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性（α<1）。
2.拮抗藥 能阻斷受體活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性（α＝0）。
（1）競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。
（2）非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度（Emax）壓低。
（四）藥物與受體相互作用後的信號轉導第二信使：配體作用於受體後，可誘導產生一些細胞內的化學物質，可作為細胞內信號的傳遞物質，將信號進一步傳遞至下遊的信號轉導蛋白，故稱之為第二信使。
現已確定的第二信使包括：環磷腺苷（cAMP）、環磷鳥苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和鈣離子。
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